1.从受体角度分析氯丙嗪的药理作用,临床应用以及不良反应是什么

2.小儿常用的西药镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫药物是什么?

3.求氯丙嗪与多巴胺能神经通路的关系?

从受体角度分析氯丙嗪的药理作用,临床应用以及不良反应是什么

氯丙嗪可以治疗失眠吗?-氯丙嗪能治疗癫痫

药理作用 ①对中枢神经系统作用,包括抗精神病作用(也称神经安定作用)、镇吐作用、对体温调节的作用(对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用);②对植物神经系统的作用,氯丙嗪能阻断肾上腺素α受体和M胆碱受体;③对内分泌系统的影响。

适应证 ①Ⅰ型精神分裂症;②呕吐和顽固性呃逆;③低温麻醉与人工冬眠。

不良反应 ①常见的中枢抑制症状(嗜睡、淡漠、无力等)、M受体阻断症状(视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高等)、α受体阻断症状(鼻塞、血压下降、直立性低血压及反射性心动过速等);②锥体外系反应包括帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍和迟发性运动障碍;③精神异常;④惊厥与癫痫;⑤过敏反应,常见的症状有皮疹、接触性皮炎等;⑥心血管和内分泌系统反应,直立性低血压,持续性低血压休克多见于年老伴动脉硬化、高血压患者,心电图异常及心律失常者,长期用药还会引起内分泌系统紊乱,如乳腺增大、泌乳、月经停止、抑制儿童生长等;⑦一次性吞服大剂量后可致急性中毒。

小儿常用的西药镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫药物是什么?

苯巴比妥(鲁米那):用于镇静、催眠、抗惊厥、癫痫大发作,麻醉前给药,也可用于新生儿高胆红素血症。

盐酸氯丙嗪(冬眠灵,氯普吗嗪):用于止吐、呃逆、人工冬眠等。

复方氯丙嗪(复方冬眠药):用于止吐、呃逆、人工冬眠等。为盐酸氯丙嗪及盐酸非那根的水溶液,2ml各含25mg,5ml各含50mg。

硝基安定:用于婴儿痉挛症及其他肌阵挛发作。

氯基安定(氯硝安定):作用较安定、硝基安定强5~10倍。

丙戊酸钠(抗癫灵):对失神性小发作和肌阵挛疗效较好。

卡马西平:用于精神运动性发作、大发作、局限性发作和混合性癫痫的治疗。

求氯丙嗪与多巴胺能神经通路的关系?

分类: 医疗健康

解析:

氯丙嗪

氯丙嗪(chlorpromazine)又称冬眠灵(wintermin),主要阻断脑内多巴胺(dopamine,DA)受体,这是其抗精神病作用的机理,也是其长期应用产生锥体外系反应等严重不良反应的基础。

(1). 氯丙嗪阻断受体的种类及产生的相应作用

DA受体

M胆碱受体

肾上腺素α受体

H1受体

5HT受体

(2). 脑内多巴胺能神经通路的分布及主要功能

黑质-纹状体系统:该通路所含有的DA占全脑含量的70%以上,是锥体外系

运动功能的高级中枢,主要调控锥体外系运动功能。

中脑-边缘系统: 调控情绪和感情表达活动

中脑-皮层系统: 调节认知、思想、感觉、理解和推理能力

结节-漏斗系统: 调控垂体激素的分泌和体温调节

延髄化学感受区: 调控呕吐反应

中脑-边缘系统和中脑-皮层系统主要调控人类的精神活动。精神分裂症(尤其是I型)是由于中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样受体功能亢进所致。

(3).氯丙嗪药理作用

Ⅰ对中枢神经系统的作用:

①神经安定作用

即抗精神病作用

机理:主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2受体而发挥抗精神病作用

氯丙嗪对中枢神经系统有较强的抑制作用,称为神经安定作用。氯丙嗪与中枢抑制药合用时,后者应适当减量。

②镇吐作用

特点:除对晕动性呕吐(前庭 *** 所致)无效外,对诸如妊娠、中毒、化学物质和疾病引起的呕吐均有效。

机理:小剂量抑制催吐化学感受区,大剂量直接抑制呕吐中枢部位的D2受体

③对体温调节的作用

特点:不但可以降温,在环境温度高的情况下可使机体温度升高。

在外界温度低时,不仅降低发热者体温还使正常人体温下降。

机理:抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,机体随环境温度变化而升降。

对体温调节的作用注意与解热镇痛药比较。

④对锥体外系的作用

氯丙嗪在发挥抗精神病作用时,会引起锥体外系反应,这是由于阻断黑质-纹状体系统的D2样受体所致。

Ⅱ对植物神经系统的作用

①阻断?受体:血管扩张、血压下降

②阻断M胆碱受体:引起口干、便秘、视力模糊等副作用

Ⅲ对内分泌系统的影响

结节-漏斗系统中的D2亚型受体可调控下丘脑分泌多种激素。

氯丙嗪阻断该系统的D2亚型受体,可抑制多种激素的分泌。

(4).氯丙嗪体内过程

吸收:口服吸收慢而不规则、肌注吸收迅速。

分布:90%以上与血浆蛋白结合。高亲脂性,脑内浓度可达血浆浓度的十倍。

代谢:肝脏代谢

排泄:经肾排泄。脂溶性高,易蓄积于脂肪组织,停药后数周乃至半年后,尿中仍可检出其代谢物

不同个体口服相同剂量的氯丙嗪后血药浓度可差10倍以上,故给药剂量应个体化。

(5).氯丙嗪临床应用

①治疗精神病

主要用于 I型精神分裂症(精神运动性兴奋和幻觉妄想为主)的治疗,尤其对急性患者效果显著

不能根治,需长期用药,甚至终生治疗

慢性精神分裂症患者疗效较差

对II型精神分裂症患者无效甚至加重病情

②治疗神经官能症

小剂量对焦虑、紧张、不安、失眠有效,剂量过大反而会加重病情。

③呕吐和顽固性呃逆

氯丙嗪对多种药物(如洋地黄、吗啡四环素等)和疾病(如尿毒症和恶性肿瘤)引起的呕吐具有显著的镇吐作用。

对顽固性呃逆也有显著疗效。

氯丙嗪对晕动症所致呕吐无效。晕动症(晕车晕船所致的呕吐)由前庭 *** 引起,应用抗组胺药止呕

④人工冬眠

定义: 氯丙嗪与其他中枢抑制药(、异丙嗪)合用,则可使患者深睡,体温、基础代谢及组织耗氧量均降低,增强患者对缺氧的耐受力,减轻机体对伤害性 *** 的反应,并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低,机体处于这种状态,称为“人工冬眠”,有利于机体度过危险的缺氧缺能阶段.为进行其他有效的对因治疗争得时间。

冬眠合剂组成:

适应证:严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗

(6).氯丙嗪不良反应

① 常见不良反应

中枢抑制症状:嗜睡、淡漠、无力

植物神经系统:

M受体阻断症状(视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高等)

?受体阻断症状(鼻塞、血压下降、 *** 性低血压及反射性心悸等)

内分泌系统: *** 肿大、闭经、生长减慢

②锥体外系反应

帕金森综合征(Parkinsoni *** )

*** 不能(akathisia)

急性肌张力障碍(acute dystonia)

以上三种反应是由于氯丙嗪阻断了黑质-纹状体通路的D2样受体,使纹状体中的DA功能减弱、ACh的功能增强而引起的,可用减少药量、停药来减轻或消除,也可用抗胆碱药以缓解

迟发性运动障碍(tardive dyskinesia)

表现为口-面部不自主的刻板运动,广泛性舞蹈样手足徐动症,停药后仍长期不消失。

机理:可能是因DA受体长期被阻断、受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜DA释放增加所致。此反应难以治疗,用抗胆碱药反使症状加重,抗DA药使此反应减轻。

③药源性精神异常

④惊厥与癫痫

⑤过敏反应

⑥急性中毒