老年人癫疯病的药-老年人癫痫治疗的药物

左乙拉西坦（佐依坦）

左乙拉西坦简介

左乙拉西坦（Levetiracetam，LEV）为吡拉西坦衍生物，是一种新型抗癫痫药物，于1999年经美国FDA批准，最初用于成人部分性癫痫发作，2005年其口服片剂和溶液剂被批准用于4岁及以上儿童部分性发作的辅助治疗。2007年在中国上市（商品名为开浦兰），作为一种新型抗癫痫药物，LEV 作用机制独特，起效迅速，表现出良好的抗癫痫疗效和耐受性、安全性，除用于难治性癫痫的辅助治疗之外，其适应症也逐渐扩展到新诊断癫痫的单药治疗，有广阔的应用前景。本品具有生物利用度高、药动学呈线性、蛋白结合率低、肝脏代谢少、能快速获得稳定血药浓度和药物相互作用小等特点，是临床用药较安全的药物。

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左乙拉西坦的药理作用

传统抗癫痫药物一般通过作用于离子通道或兴奋-抑制性神经递质系统来起作用，而LEV作用机制与传统的抗癫痫药物不同，它既不作用于神经递质或受体，对神经元门控钠离子、钙离子通道也没有影响。研究显示LEV可能通过与其作用靶点-中枢神经突触囊泡蛋白SV2A结合来发挥抗癫痫作用。虽然到目前为止，LEV 作用的详细机制还有待进一步阐明，但近年来的研究结果表明：LEV 在治疗浓度时并不影响γ-氨基丁酸（GABA）能和谷氨酸能神经元介导的突触传递，其作用靶点是中枢神经的突触囊泡蛋白SV2A，SV2A是一种具有12个跨膜域的糖蛋白，广泛分布于中枢神经系统和内分泌细胞，调节突触囊泡的胞外分泌功能和突触前神经递质的释放；研究发现，SV2A是LEV结合的位点，在癫痫发作中起重要的作用；而其他的抗癫痫药物中，尚未发现有与SV2A结合的现象。LEV对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用，它能抑制爆发“点燃”而不影响正常神经元兴奋性，提示其选择性阻止超同步及发作活动的传播。体内、体外试验显示，LEV抑制海马痫样突发放电，而对正常的神经元兴奋性无影响，提示LEV可能选择性地抑制痫样突发放电超同步性和癫痫发作的传播。

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左乙拉西坦的药代动力学

LEV为极易溶解和具有高度渗透性的化合物，口服几乎可以完全吸收，生物利用度达95%，不受食物的影响。LEV达峰时间为0.6-1.3h，2次/天，用药两天即可达到稳态血药浓度，易于透过血脑屏障。药物与血浆蛋白结合率<10%，LEV在体内主要经乙酰胺水解酶系水解代谢（占给药剂量的24%），其水解代谢不依赖肝脏细胞色素P450酶系。LEV对肝药酶无抑制或诱导作用，66%以原型从肾脏排泄，水解代谢的主要产物无药理活性，也从肾脏排泄。进食可减慢其吸收速度，但不影响吸收程度。无论单剂量或多次给药，血药浓度与剂量呈线性关系。体内实验证实，其药动学不受其他经常联合使用的抗癫痫药（AED）影响，也不会影响其他AED如苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥、扑米酮、拉莫三嗪及口服避孕药（乙炔雌二醇、左炔诺孕酮丸）、地高辛和华法林等。LEV大部分经肾脏排泄，因此肾功能受损患者其血药浓度升高，半衰期延长，需根据患者的肌酐清除率进行剂量调整。

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左乙拉西坦的适应症

主要用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的添加治疗，也可单用于成人部分性癫痫发作及全身性发作，对青少年肌阵挛癫痫、难治性癫痫发作、儿童失神癫痫及癫痫持续状态也有一定的疗效。有报道称LEV对癫痫患者的认知功能有改善作用，同时也可用于其他原因（如脑炎、脑缺氧等）引起的肌阵挛。

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左乙拉西坦的使用方法

成人（>18岁）和青少年（12-17岁）体重>50kg，起始剂量为500mg，2次/日，剂量的变化应为2-4周增加或减少500mg，2次/日。4-11岁的儿童和青少年（12-17岁）体重≤50kg，起始剂量是10mg/kg，2次/日，剂量变化应以每两周增加或减少10mg/kg，2次/日。儿童和青少年体重≥50kg，剂量和成人一致。老年人（≥65岁）根据肾功能状况调整剂量。应尽量使用最低有效剂量。

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左乙拉西坦常见的不良反应

①全身反应和给药部位不适：较为常见的症状为乏力。

②神经系统不适：很常见的症状有嗜睡；常见的症状有健忘、共济失调、惊厥、头晕、头痛、运动过度、震颤。

③精神心理变化：易激动、抑郁、情绪不稳、敌意、失眠、神经质、人格改变、思维异常；不良事件报道有行为异常、攻击性、易怒、焦虑、错乱、幻觉、易激动、精神异常、自杀、自杀性意念、自杀企图。

④消化道不适：腹泻、消化不良、恶心、呕吐。

⑤代谢和营养障碍：食欲减退。

⑥耳及迷路系统不适：眩晕。

⑦眼部不适：复视。

⑧呼吸系统不适：咳嗽增加。

⑨皮肤和皮下组织异常变化：皮疹；不良事件报道有脱发，某些病例中，停药后可自行恢复。

⑩血液系统和淋巴系统异常变化：白细胞减少、嗜中性细胞减少、全血细胞减少、血小板减少等。

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药物的相互作用

体外数据显示治疗剂量范围内的LEV及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲合力的底物，因此不易出现药代动力学相互作用。另外，LEV不影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用。LEV血浆蛋白结合率低(＜10%)，不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性的相互作用。

1.左乙拉西坦和其他抗癫痫药物（AEDs）间的相互作用

①苯妥英钠：LEV对苯妥英药物代谢不产生作用；苯妥英也不影响LEV的药代动力学特性。

②丙戊酸钠：LEV不改变丙戊酸钠药代动力学特性，丙戊酸钠不改变LEV吸收的速率或程度，或其血浆清除率，或尿液排泄。

③对安慰剂对照临床研究获得的LEV和其他抗癫痫药物（卡马西平、加巴喷丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸钠）的血清浓度进行了评估，数据显示LEV不影响其他抗癫痫药物的血药浓度；这些常用的抗癫痫药物也不影响LEV药代动力学特性。

2.左乙拉西坦与其他药物间的相互作用

①口服避孕药：服用LEV不影响含有炔雌醇和左炔诺孕酮口服避孕药的药代动力学特性，或促黄体激素和含量水平，表明LEV不影响避孕药功效；应用口服避孕药，并不影响LEV的药代学特性。

②地高辛：服用LEV不影响每日剂量地高辛的药代动力学和药效学特性；服用地高辛，并不影响LEV的药代学特性。

③华法令：服用LEV不影响华法令的药代动力学特性，凝血时间不受左LEV影响；应用华法令并不影响本品的药代学特性。

加巴喷丁胶囊怎么吃？加巴喷丁胶囊说明书

对于这个加巴喷丁胶囊药物可能大家还不是怎么了解，但是大家肯定听说过这个癫痫疾病，而加巴喷丁胶囊就是治疗癫痫的常用药。是一种西药，并且疗效还是非常好的。那么加巴喷丁胶囊怎么吃？加巴喷丁胶囊说明书里面有哪些具体的内容呢？一起来看看吧。

1、副作用

加巴喷丁胶囊的内容物为白色粉末的加巴喷丁，其用量根据病情的不同，男女性别的差异，还有年龄的大小都有所不同，因而患者应该观看说明书或者在药师的指导下购买和使用此药。使用加巴喷丁胶囊可能出现的不良症状有全身性的衰弱、头痛、腹痛等还会伴有腹泻、口干、便秘、呕吐等症状。此外患者的神经系统、呼吸系统、感官系统等都出现不同程度、不同类别的不良反应，患者使用此药应该有所心理准备。对加巴喷丁胶囊中任何一种成份过敏的人还有患有急性胰腺炎的人不能服用该药。另外，加巴喷丁胶囊还可以用于治疗癫痫病，但是对于原发性全身发作癫痫没有疗效。

过量使用加巴喷丁胶囊可能出现口齿不清、嗜睡等的症状，但是并无大碍，所有的患者经抢救后都康复了。但是由于本药的不良症状较多，副作用较大，小编建议患者朋友们慎用，一旦使用一定要听从医生的指导，切不可自行决断。

2、功效如何

加巴喷丁胶囊可抗惊厥，抑制癫痫发作，可以通过血液透析从血浆中清除，副作用少，疗效好。但是，到现在为止，任何抗癫痫药物对认知、行为都是有一定影响的。加巴喷丁胶囊也不例外。

加巴喷丁胶囊主要用于治疗癫痫，对部分性癫痫发作和继发全身性强直阵挛性癫痫发作有效。由于癫痫患者需要长期服药，所以服药过程中除了坚持之外，还应该对于该药的副作用有所了解。以免出现副作用时还不自知，遇到严重的不良反应时可以迅速判断。下面我们来看看该药的副作用都会表现出哪些。

服用加巴喷丁胶囊可发生眩晕、嗜睡、恶心甚至呕吐，以及出现烦躁、注意力不集中、抑郁等不良情绪。主要的还会引发周围性性水肿和共济失调，老年人更甚。现在还有研究表明该药有致癌的风险，但是目前还不能确切证实。但是我们也不能因此就不服用任何药物。对于此类药物，服用方法是不同于一般药品的，下面来一起简单了解下。

3、用法用量

加巴喷丁胶囊得剂量从常用量低限开始，逐渐增至发作控制理想而又无严重毒副作用为宜。其次，不随意更换、间断、停止西药，癫痫发作完全控制2-3年后，且脑电图正常，方可逐渐减量停药。

为了保障治疗的效果，在患者用药的时候，需要学会正确的用药方法。患者在服用加巴喷丁胶囊的时候，如果治疗的是疱疹感染之后的神经痛现象，则第一天服用0.3g（3粒）即可。到了第二天的时候，服用0.6g（6粒），或遵医嘱。而如果是治疗癫痫，一般12岁以上的患者，每次可以用药的剂量是0.3g（3粒），每天二次，或遵医嘱。个别患者可能会有腹泻、便秘、口干、恶心等不良反应，在停药后会消失。