老年癫疯病吃什么药-治疗老人癫痫的药物

金刚烷胺简介

目录 1 拼音 2 英文参考 3 国家基本药物 4 概述 5 金刚烷胺说明书 5.1 药品名称 5.2 英文名称 5.3 金刚烷胺的别名 5.4 分类 5.5 剂型 5.6 金刚烷胺的药理作用 5.7 金刚烷胺的药代动力学 5.8 金刚烷胺的适应证 5.9 金刚烷胺的禁忌证 5.10 注意事项 5.11 金刚烷胺的不良反应 5.12 金刚烷胺的用法用量 5.13 金刚烷胺与其它药物的相互作用 5.14 专家点评 6 金刚烷胺中毒 6.1 临床表现 6.2 诊断 6.3 治疗 7 参考资料 附： * 金刚烷胺相关药品说明书其它版本 1 拼音

jīn gāng wán àn

2 英文参考

admantadine

amantadine [朗道汉英字典]

adamantanamine,virofral [湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与金刚烷胺有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 446 54 金刚烷胺 片剂 100mg*24 盒（瓶） 2.9 化学药品和生物制品部分 * 447 54 金刚烷胺 片剂 100mg*10 盒（瓶） 1.2 化学药品和生物制品部分 448 54 金刚烷胺 片剂 100mg*60 盒（瓶） 7 化学药品和生物制品部分 449 54 金刚烷胺 片剂 100mg*100 盒（瓶） 11.5 化学药品和生物制品部分

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 概述

金刚烷胺为治疗帕金森病药，其进入脑组织后，可促进神经末梢释放多巴胺，并减少对多巴胺的摄取，而发挥抗震颤麻痹作用；此外有抗胆堿能的特性。对震颤麻痹有明显疗效，缓解震颤、强直效果好。老年人伴有肾功能不全时，可发生治疗量中毒。血清金刚烷胺的水平>1.5mg/L时，可发生中毒。本药对亚洲A～Ⅱ型流感病毒有治疗作用，并有一定的退热作用。用于震颤麻痹时，大于200mg/d，并不增加疗效，而毒性渐增。

5 金刚烷胺说明书 5.1 药品名称

金刚烷胺

5.2 英文名称

Amantadine

5.3 金刚烷胺的别名

金刚胺；三环癸胺；Amantan；Amazolon；Antadine；Atarin；Influenol；Mantadan；Paritrel；Protexin；Viregyt；Virofral；Virosol

5.4 分类

神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 作用于多巴胺能受体的药物

5.5 剂型

1.片剂：100mg；

2.胶囊：100mg；

3.糖浆：100mg（1ml）。

5.6 金刚烷胺的药理作用

治疗帕金森病的作用机制尚不清楚，可能与金刚烷胺促进纹状体内多巴胺能神经末梢释放多巴胺（DA），并加强中枢神经系统的多巴胺与儿茶酚胺的作用，增加神经元的多巴胺含量有关。动物实验亦证明，使用金刚烷胺后动物脑内的多巴胺释放增加。金刚烷胺还是抗RNA病毒的抗病毒药，其作用机制也不完全清楚。可阻止RNA病毒穿透宿主细胞。如果病毒已穿透宿主细胞，还能阻止病毒的脱壳和释放核酸，干扰病毒的早期复制。此外，尚可封闭宿主细胞膜上的病毒通道，阻止病毒穿入人体细胞。在组织培养中，金刚烷胺能防止黏液病毒、副黏液病毒的感染，对体外弹状病毒也有效。然而在临床上仅对A型流感病毒有作用。虽然所有最新的天然流感A型病毒对金刚烷胺都敏感，但在组织培养中，可观察到接触金刚烷胺的病毒株有耐药突变的现象。其耐药机制是RNA突变。临床上金刚烷胺没有抗B型流感病毒和副流感病毒的作用。对各型帕金森病均有缓解作用，且疗效强于抗胆堿药但弱于左旋多巴，服用后2周显效，持续4～8周。金刚烷胺对亚洲A型流感病毒有抑制活性，使病毒增殖受到抑制，对已发病者及时用药也有效，可使患者在24h内体温下降，约36h内症状明显减轻。对亚洲B型流感病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒和单纯疱疹病毒无活性。

5.7 金刚烷胺的药代动力学

在胃肠道迅速而完全地被吸收。吸收后可分布于唾液、鼻腔分泌液中。组织中（尤其是肺内）的含量高于血清的含量。可通过胎盘屏障。在体内分布以唾液、肺、肝、肾最高，易透过生物膜，可透过血脑脊液屏障，脑脊液的药物浓度为血浆浓度的60%。口服后达峰时间为2～4h，峰值血药浓度约为0.3μg/ml，每天服药者在2～3天内可达稳态浓度，其稳态血药浓度为0.2～0.9μg/ml。在体内降解代谢的量极少，主要由肾脏排泄，90%以上以原形经肾小球滤过随尿排出，部分可被动再吸收。有肾功能障碍者易致蓄积中毒。在酸性尿中排泄率可迅速增加。也有少量由乳汁排泄。血液透析仅可从血中清除少量药物（约4%）。肾功能正常者半衰期为11～15h，肾衰竭者为24h，长期透析的患者半衰期可达7～10天。

5.8 金刚烷胺的适应证

1.用于原发性帕金森病、脑炎后帕金森综合征、一氧化化碳中化碳中毒后帕金森综合征、老年人合并脑动脉硬化帕金森综合征及药物诱发的锥体外系反应。

2.也用于预防或治疗亚洲AⅡ型流感病毒引起的呼吸道感染。与灭活的甲型流感病毒疫苗合用时可促使机体产生预防性抗体。与抗生素合用，治疗败血症、病毒性肺炎，并有退热作用。

3.原发性帕金森病及脑炎后、脑动脉硬化的帕金森病综合征。

4.抗精神病药恶性综合征。

5.9 金刚烷胺的禁忌证

1.1岁以下儿童禁用。

2.对金刚烷胺过敏者禁用。

3.患有精神疾病的儿童禁用。

4.妊娠及哺乳妇女禁用。

5.10 注意事项

1.（1）有脑血管病或病史者；（2）有反复发作的湿疹样皮疹病史者；（3）末梢性水肿患者；（4）充血性心力衰竭患者；（5）精神病或严重神经症患者；（6）肾功能障碍患者；（7）有癫痫病史者；（8）肝脏疾病患者。

2.药物对老人的影响：老年患者耐受性低，可出现幻觉、谵妄。

3.药物对妊娠的影响：金刚烷胺可通过胎盘。动物实验发现，大鼠每天用50mg/kg（为人类常用量的12倍）时，对胚胎有毒性且能致畸胎。另有资料报道，孕妇于怀孕前3个月使用金刚烷胺，可能会影响胎儿的心血管。

4.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）因金刚烷胺在体内降解代谢的量极少，主要以原形随尿排出，有肾功能障碍者易致蓄积中毒，故应监测其血药浓度。血药浓度不得超过1.5～2.0μg/ml；（2）对每天用量超过200mg者，应严密观察，防止发生不良反应或中毒。注意监测血压、脉搏、呼吸及体温，特别在增加剂量后的数日内。

5.服药后不要开车或操作机器。

6.一般认为每天服药1次或2次时，可消除或减轻头晕目眩、失眠及恶心等不良反应。有资料认为，帕金森病患者每天用量超过200mg时，疗效不增加，但毒性却渐增。

7.每天最后一次服药应在下午4时前，以避免引起失眠。

8.对肾功能障碍者、充血性心力衰竭患者、末梢性水肿患者、直立性低血压患者或老年人有肾清除率降低时，应酌情减量或停用金刚烷胺。

9.大剂量用药（每天0.3g）可引起失眠、头痛、幻觉、言语不清、精神不安、运动失调、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、口干、皮疹等。

10.逾量中毒时可表现为严重的情绪或其他精神改变，严重的睡眠障碍或恶梦。当用量4倍于常用量时，可出现惊厥。

11.逾量的处理：因金刚烷胺过量尚无特殊的解毒药，故过量时只能作对症与支持疗法。支持疗法包括立即洗胃、催吐，大量补液利尿，酸化尿液以增加金刚烷胺的排泄率，同时监测血压、脉搏、呼吸、体温、电解质、尿pH值与排出量，必要时可导尿。观察有无动作过多、惊厥、心律失常及低血压等情况，按需分别给予镇静药、抗惊厥药、抗心律失常药，必要时可再加用其他药物。控制中枢神经系统中毒的症状，可缓慢静脉注射毒扁豆堿，成人每间隔1～2h给1～2mg，小儿每间隔5～10min给0.5mg，最大用量每小时可达2mg。

12.服药后不要突然停药，否则可使帕金森病的情况恶化。停药时应逐渐减量。

13.治疗期间不宜饮酒，嗜酒者易醉。

5.11 金刚烷胺的不良反应

1.金刚烷胺的抗胆堿作用可导致幻觉、精神错乱，老年患者更易发生；中枢神经系统受 *** 或中毒可引起情绪或其他精神改变。

2.较少见的有：排尿困难，亦由抗胆堿作用所致，以老年人居多；晕厥，常继发于直立性低血压。

3.极少见的有：言语不清、不能控制的眼球运动等，一般是中枢兴奋过度或中毒的表现，还可引起白细胞减少，导致咽喉炎及发热。

4.持续存在或比较顽固的有：注意力不能集中、头晕或头晕目眩、易激动、食欲缺乏、恶心、神经质、皮肤出现紫红状斑点或网状青斑、睡眠障碍或恶梦（中枢神经系统受 *** 或中毒）等常见；视力模糊、便秘、口鼻喉干燥、头痛、皮疹、疲劳、无力、呕吐等少见或极少见。

5.其他不良反应：严重者可致脑动脉硬化。癫痫患者应用时可诱发或加重癫痫发作。

6.长期治疗中常见的不良反应有：足部或下肢肿胀、不能解释的呼吸短促。还可出现体重迅速增加，可能由充血性心力衰竭所致。

5.12 金刚烷胺的用法用量

1.口服给药：（1）抗震颤麻痹：①每次100mg，每天1～2次；②治疗数月后疗效可逐渐减弱。可把每天用量增至300mg，或暂时停药数周后再用药，可使疗效恢复；③对合并有严重疾病或正在应用大剂量其他抗帕金森药物的患者，开始治疗时每天100mg，若必要，经一至数周后，用量可增加为每次100mg，每天2次；若仍未达到最适剂量，可把每天用量增至400mg，分次服用；④如金刚烷胺已与左旋多巴合用，则金刚烷胺用量应维持在每次100mg，每天1或2次的水平，而左旋多巴应逐渐加量，直至达到最佳疗效；⑤金刚烷胺与抗胆堿型抗震颤麻痹药或左旋多巴合用时，可有增效作用。故合用时，可减少单次左旋多巴用量，使症状或不良反应改善或使疗效不波动。如疗效降低，可加用金刚烷胺，则疗效又可恢复；⑥对药物诱导的锥体外系反应，开始时金刚烷胺可用100mg，每天2次，若仍未达到最佳疗效，可将每天用量加至300mg，分次服用；⑦每天最大量为400mg。（2）抗病毒：①每次200mg，每天1次：或每次100mg，每12小时1次；②应在接触患者前开始预防性服药，如接触后服药则至少应连用10天。在流感流行期间（大多为6～8周）每天均须服药，或合用灭活的甲型流感病毒疫苗，直至估计有免疫活性出现为止；③与灭活的甲型流感病毒疫苗同用时，在产生预防性抗体之前，金刚烷胺应连续服用2～3周才可停药。但因疫苗只有70%～80%有效，故延长服药的时间对老年人或高危患者可能有益；④对流感的治疗，应于起病后24～48h内开始，在症状消失后，金刚烷胺尚应继续使用5天；⑤最大量为每天200mg。肾功能不全时剂量：应减量。

2.儿童：口服给药：（1）新生儿与1岁内婴儿不用；（2）1～9岁儿童：每8小时用1.5～3mg/kg，或每12小时用2.2～4.4mg/kg，也有推荐每12小时用1.5mg/kg的。每天最大量不宜超过150mg；（3）9～12岁儿童：每12小时口服100mg；（4）12岁或12岁以上儿童：参见成人用量。

5.13 药物相互作用

1.金刚烷胺有退热作用，与多种抗炎药及抗菌药合用时，疗效比单用抗菌药好。

2.其他抗帕金森药、抗组胺药、吩噻嗪类或三环类抗抑郁药与金刚烷胺合用，可增强抗胆堿作用，特别是有精神错乱、幻觉及恶梦的患者更明显。合用时需调整这些药物或金刚烷胺的用量。

3.与中枢神经兴奋药合用时，可增强中枢神经的兴奋作用，严重者可引起惊厥或心律失常等不良反应。

4.与氨苯蝶啶合用，金刚烷胺的肾脏清除率降低，中毒反应的发生率升高。如两药必须合用，应监测金刚烷胺的毒性反应。

5.颠茄和金刚烷胺均有抗胆堿作用，合用时可产生过度的抗胆堿作用。

6.复方新诺明与金刚烷胺合用，可导致二者经肾小管分泌的量均减少，故可增加中枢毒性，出现失眠，精神错乱等症状。

7.槟榔有拟胆堿作用，与金刚烷胺合用时两者的胆堿及抗胆堿作用相互拮抗，造成二者的效应降低。

8.溴哌利多可对抗金刚烷胺的药理作用，故会降低金刚烷胺的疗效。

9.从理论上讲，卡法根可对抗金刚烷胺的多巴胺作用，降低金刚烷胺的疗效。

10.佐替平可通过阻滞多巴胺受体而拮抗金刚烷胺的药理作用。

11.与对乙酰氨基酚合用，二者的药动学参数均不受影响，故两者合用不需调整剂量。

12.普拉克索与金刚烷胺之间未观察到有明显的相互作用。

13.金刚烷胺不宜与乙醇同用，后者会加强中枢不良反应，出现头昏、晕厥、精神错乱及循环障碍等症状。

14.金刚烷胺不受食物的影响，因此空腹或与食物一起服用均可。

15.与肾上腺皮质激素联合应用宜慎重。

5.14 专家点评

金刚烷胺原为抗病毒药物，后来偶然发现可治疗震颤麻痹，但效果较左旋多巴差，长期疗效尚未肯定，一般治疗4～8周后作用逐渐减弱，至多能达1年，有人认为，停药一段时间后可以再使用。在以前没有治疗过的震颤麻痹，初期有效，和抗胆堿药物合用有协同作用；可作为左旋多巴的辅助药物，对不能耐受大剂量左旋多巴或疗效有波动的患者有效，对已经接受左旋多巴治疗取得效果的患者不能增加其疗效。金刚烷胺可用于亚洲AⅢ型流感及病毒性感染发热患者。对该型流感接触者保护率约70%。对多种炎症、败血症、病毒性肺炎等与抗生素合用退热作用比单用抗生素好。尚有抗震颤麻痹作用，对各型帕金森病均有较好疗效。金刚烷胺对少动和姿势障碍有效，适用于轻症患者。见效快，而维持时间短，可与多巴胺类抑制剂合用维持疗效或间断应用。对震颤和麻痹有明显疗效，疗效优于抗胆堿药。

6 金刚烷胺中毒

金刚烷胺（三环癸胺，金刚胺）进入脑组织后，可促进神经末梢释放多巴胺，并减少对多巴胺的摄取，而发挥抗震颤麻痹作用；此外有抗胆堿能的特性。对震颤麻痹有明显疗效，缓解震颤、强直效果好。起效相对快，用药后48h即明显。体内半衰期10～28h，分布容积4～8L/kg，蛋白结合率60%～70%，其体内清除完全取决于肾功能。老年人伴有肾功能不全时，可发生治疗量中毒。血清金刚烷胺的水平>1.5mg/L时，可发生中毒。本药对亚洲A～Ⅱ型流感病毒有治疗作用，并有一定的退热作用。抗震颤 *** 常用量0.lg，1～2/d，最大用量0.2g，2/d。血药浓度应控制在1.5～2.Oμg/ml以下。用于震颤麻痹时，大于200mg/d，并不增加疗效，而毒性渐增。抗病毒的剂量是0.lg，2/d，最大剂量为400mg/d。[1]

6.1 临床表现

[1]

1.常用量的不良反应较少见，少数病人口服后出现嗜睡、眩晕、抑郁、恶心、食欲减退，四肢皮肤可出现网状青斑、踝部水肿。水肿和网状青斑提示严重的全身改变。极少见发生语言含糊，视力模糊，不自主的眼球震颤，白细胞、粒细胞减少，皮疹等。

2.中毒发生于口服剂量的4倍时，可出现惊厥、严重的情绪或精神改变、严重的睡眠障碍和噩梦以及抗胆堿能亢进的临床表现：口干、瞳孔扩大、尿潴留。室性心律失常罕见，如尖端扭转性室性心动过速。

3.治疗后或急性过量后几天内病人可能出现高热和强直发作。

4.老年人对金刚烷胺的耐受性低，可出现幻觉、谵妄、排尿困难、继发于 *** 性低血压的晕厥等。

6.2 诊断

金刚烷胺中毒的诊断要点为[1]：

1.有服用或误服金刚烷胺史，出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

6.3 治疗

金刚烷胺中毒的治疗要点为[1]：

1.金刚烷胺中毒无特效解毒药，以对症支持治疗为主。

2.过量服用者，立即洗胃，催吐，吞服药用炭。大量补液，并酸化尿液。

3.动作过多给予，惊厥者止痉，心律失常用抗心律失常药物。

4.高热患者应紧急降温，同时应用丹曲林1～2mg/kg，快速静脉注射，每5～10min一次，总量10mg/kg，4/d，共2～3天。如发生在金刚烷胺撤除时，也可用金刚烷胺作为治疗药物。

5.控制中枢神经系统症状可用毒扁豆堿缓慢静脉注射，成人1～2mg/（l～2）h。

有那位高手知道PRM PHT VPA 这三种西药的中文名称是什么。它们各自的用途及毒副作用

扑米酮(PRM),PHT(苯妥英钠),丙戊酸钠(VPA)

都是抗癫痫药物，解痉药物

通用名 扑米酮片

曾用名 扑癫酮片、去氧苯巴比妥片、麦苏林、Mysoline

英文名 PRIMIDONE TABLETS

拼音名 PUMITONG PIAN

药品类别 抗癫痫药

性状 本品为白色片。

药理毒理 本品为抗癫癎药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA) 的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质电刺激阈。使发作阈值提高，还可以抑制致癎灶放电的传播。

药代动力学 口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3~4小时血药浓度达峰值（0.5~9小时），血浆蛋白率结合率较低，约为20%，分布广泛，体内分部广范，表观分布容积一般为0.6L/kg，T1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者T1/2为24~48小时，后者成人T1/2为50~144 小时，小儿为40~70小时。成人被吸收的扑米酮15~25%转化为苯巴比妥，服药一周血药浓度达稳态，血浆有效浓度为10~20μg/ ml。给药后约20~40%以扑米酮、30%以PEMA、25% 以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、可分泌入乳汁。

适应症 用于癫癎强直阵挛性发作（大发作），单纯部分性发作和复杂部分性发作的单药或联合用药治疗。也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。

用法用量 成人常用量：50mg开始，睡前服用，3日后改为每日2次，一周后改为每日3次，第10日开始改为250mg，每日3次，总量不超过每日1.5g；维持量一般为250mg，每日3次。 小儿常用量： 8岁以下，每日睡前服50mg；3日后增加为每次50mg，每日2次；一周后改为100mg，每日2次；10日后根据情况可以增加至125mg~250mg，每日3次；或每日按体重10~25mg/kg分次服用。8岁以上同成人。

不良反应 1.患者不能耐受或服用过量可产生视力改变，复视，眼球震颤，共济失调，认识迟钝，情感障碍，精神错乱，呼吸短促或障碍。 2.少见的有儿童和老人者为异常的兴奋或不安等反常反应。 3.偶见有过敏反应（呼吸困难，眼睑肿胀，喘鸣或胸部紧迫感），粒细胞减少，再障、红细胞发育不良，巨细胞性贫血。 4.发生手脚不灵活或引起行走不稳、关节孪缩，眩晕、嗜睡。少数患者出现性功能减退、头痛、食欲不振，疲劳感，恶心或呕吐，但继续服用往往会减轻或消失。可出现中毒性表皮坏。

禁忌症 下列情况慎用： 1.肝肾功能不全者（可能引起本品在体内的积蓄）。2.有卟啉病者（可引起新的发作） 3.哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾患。4.可引起轻微脑功能障碍的病情加重。

注意事项 1.对巴比妥类过敏者对本品也可能过敏。2.对诊断的干扰：血清胆红素可能降低，酚妥拉明试验可出现假阳性，如需作此试验需停药至少24小时，最好48~72小时。3.个体间血药浓度差异很大，用药需个体化。4.停药时用量应递减，防止重新发作。 5. 治疗期间需按时服药，发现漏服应尽快补服，但距下次给药前1小时内则不必补服，勿一次服用双倍量。6.用药期间应注意检查血细胞计数，定期测定扑米酮及其代谢产物苯巴比妥的血药浓度。

孕妇及哺乳期妇女用药 本品能通过胎盘，可能致畸，也有胎儿发生苯妥英综合征的报道（生长迟缓，颅面部及心脏异常，指甲及指节的发育不良）。通过胎儿肝酶诱导可导致维生素K缺乏，在妊娠最后一个月应补充维生素K，防止新生儿出血，患者怀孕后应尽量减少合并用药。本品分泌入乳汁可致婴儿中枢神经受到抑制或嗜睡。

儿童用药 少数可出现反应异常，如烦躁不安和兴奋，也易引起严重嗜睡应少用。

老年患者用药 少数可出现认知功能障碍，烦躁不安，兴奋或嗜睡。

药物相互作用 1. 饮酒、全麻药、具有中枢神经抑制作用的药、注射用硫酸镁与本品合用时可增加中枢神经活动或呼吸的抑制用量需调整。 2. 与抗凝药、皮质激素、洋地黄、地高辛、盐酸多西环素或三环类抗抑郁药合用时，由于苯巴比妥对肝酶的诱导作用，使这些药物代谢增快而疗效降低。 3. 与单胺氧化酶抑制药合用时，本品代谢抑制可能出现中毒。 4. 本品可减低维生素B12 的肠道吸收，增加维生素C由肾排出，由于肝酶的正诱导，可使维生素D代谢加快。 5. 与垂体后叶素合用，有增加心律失常或冠脉供血不足的危险。 6. 与卡马西平合用，由于两者相互的肝酶正诱导作用而疗效降低，应测定血药浓度。 7. 与其他抗癫痫药合用，由于代谢的变化引起癫癎发作的形式改变，需及时调整用量。 8. 与丙戊酸钠合用，本品血浓增加，同时丙戊酸半衰期缩短，应调整用量，避免引起中毒。不宜与苯巴比妥合用。与苯妥因钠合用时本品代谢加快。与避孕药合用时可致避孕失败。

通用名 苯妥英钠片

曾用名 Dilantin、大仑丁

英文名 PHENYTOIN SODIUM TABLETS

拼音名 BENTUOYINGNA PIAN

药品类别 抗癫痫药

性状 本品为白色片或薄膜衣片。

药理毒理 本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用，1. 动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫癎大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫癎作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成（或）分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢，可引起淋巴结肿大，有抗叶酸作用，对造血系统有抑制作用，可引起过敏反应，有酶诱导作用，静脉用药可扩张周围血管。

药代动力学 口服吸收较慢，85~90%由小肠吸收，吸收率个体差异大，受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%，分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，表观分布容积为0.6L/kg。血浆蛋白结合率为88~92%，主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4~12小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英（约占50~70%），此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环，主要经肾排泄，碱性尿排泄较快。T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者，T1/2 可为15~95小时，甚至更长。应用一定剂量药物后肝代谢（羟化）能力达饱和，此时即使增加很小剂量，血药浓度非线性急剧增加，有中毒危险，要监测血药浓度。有效血药浓度为10~20mg/L，每日口服300 mg，7~10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应，出现眼球震颤；超过30mg/L时，出现共济失调；超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘，能分泌入乳汁。

适应症 适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫癎）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解（recessive dystrophic epidermolysis bullosa），发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患），肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。

用法用量 抗癫癎 成人常用量：每日250~300mg，开始时100 mg，每日二次， 1~3周内增加至250~300 mg，分三次口服，极量一次300mg，一日500mg。由于个体差异及饱合药动学特点，用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后，可改用长效（控释）制剂，一次顿服。如发作频繁，可按体重12~15 mg/kg，分2~3次服用，每6小时一次，第二天开始给予100mg（或按体重1.5~2mg/kg ），每日3次直到调整至恰当剂量为止。小儿常用量：开始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需调整，以每日不超过250 mg为度。维持量为4~8 mg/kg或按体表面积250 mg/m2，分2~3次服用，如有条件可进行血药浓度监测。抗心律失常 成人常用：100～300 mg，一次服或分2~3次服用，或第一日10～15mg/kg，第2～4日7.5～10mg/kg，维持量2～6mg/kg。 小儿常用量：开始按体重5 mg/kg，分2~3 次口服，根据病情调整每日量不超过300mg，维持量4～8 mg/ kg，或按体表面积250mg/m2，分2~3次口服。胶原酶合成抑制剂 成人常用量 开始每日2~3 mg/kg分2次服用，在2~3周内，增加到患者能够耐受的用量，血药浓度至少达8μg/ml。一般每日100~300 mg。

不良反应 本品副作用小，常见齿龈增生，儿童发生率高，应加强口腔卫生和按摩齿龈。长期服用后或血药浓度达30μg/ml可能引起恶心，呕吐甚至胃炎，饭后服用可减轻。神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊，调整剂量或停药可消失； 较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障；常见巨幼红细胞性贫血，可用叶酸加维生素B12防治。可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应，如剥脱性皮炎，多形糜烂性红斑，系统性红斑狼疮和致性肝坏、淋巴系统何杰金病等。一旦出现症状立即停药并采取相应措施。小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常；孕妇服用偶致畸胎；可抑制抗利尿激素和胰岛素分泌使血糖升高，有致癌的报道。

禁忌症 禁用：对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞，窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。

注意事项 1.对乙内酰脲类中一种药过敏者，对本品也过敏。2.有酶诱导作用，可对某些诊断产生干扰，如地塞米松试验，甲状腺功能试验，使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高；3.用药期间需检查血象，肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度，防止毒性反应；其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。4.下列情况应慎用：嗜酒，使本品的血药浓度降低；贫血，增加严重感染的危险性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升高血糖；肝肾功能损害，改变本药的代谢和排泄；甲状腺功能异常者。

孕妇及哺乳期妇女用药 本品能通过胎盘，可能致畸，但有认为癫癎发作控制不佳致畸的危险性大于用药的危险性，应权衡利弊。凡用本品能控制发作的患者，孕期应继续服用，并保持有效血浓，分娩后再重新调整。产前一个月应补充维生素K，产后立即给新生儿注射维生素K减少出血危险。本品可分泌入乳汁，一般主张服用苯妥英的母亲避免母乳喂养。

儿童用药 小儿由于分布容积与消除半衰期随年龄而变化，因此应经常作血药浓度测定。 新生儿或婴儿期对本品的药动学较特殊，临床对中毒症状评定有困难，一般不首先采用。学龄前儿童肝脏代谢强，需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。

老年患者用药 老年人慢性低蛋白血症的发生率高，治疗上合并用药又较多，药物彼此相互作用复杂，应用本品时须慎重，用量应偏低，并经常监测血药浓度。

药物相互作用 1.长期应用对乙酰氨基酚患者应用本品可增加肝脏中毒的危险，并且疗效降低。 2. 为肝酶诱导剂，与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛）、口服避孕药、环孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。 3.长期饮酒可降低本品的浓度和疗效，但服药同时大量饮酒可增加血药浓度；与氯霉素、异烟肼、保泰松、磺胺类合用可能降低本品代谢使血药浓度增加，增加本品的毒性；与抗凝剂合用，开始增加抗凝效应，持续应用则降低。 4.与含镁、铝或碳酸钙等合用时可能降低本品的生物利用度，两者应相隔2~3小时服用。 5.与降糖药或胰岛素合用时，因本品可使血糖升高，需调整后两者用量。6.原则上用多巴胺的患者，不宜用本品。 7. 本品与利多卡因或心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。 8.虽然本品消耗体内叶酸，但增加叶酸反可降低本品浓度和作用。 9. 苯巴比妥或扑米酮对本品的影响，变化很大，应经常监测血药浓度；与丙戊酸类合用有蛋白结合竞争作用，应经常监测血药浓度，调整本品用量。 10. 与卡马西平合用，后者血浓降低。如合并用大量抗精神病药或三环类抗抑郁药可能癫痫发作，需调整本品用量。

药物过量 可出现视力模糊或复视，笨拙或行走不稳和步态蹒跚、精神紊乱，严重的眩晕或嗜睡，幻觉、恶心、语言不清。治疗：无解毒药，仅对症治疗和支持疗法，催吐，洗胃，给氧，升压，辅助呼吸，血液透析

通用名 丙戊酸钠片

曾用名 抗癫灵片、二丙乙酸钠片

英文名 SODIUM VALPROATE TABLETS

拼音名 BINGWUSUANNA PIAN

药品类别

性状 本品为白色糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。

药理毒理 本品为抗癫癎药。其作用机理尚未完全阐明。实验见本品能增加GABA 的合成和减少GABA的降解，从而升高抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的浓度，降低神经元的兴奋性而抑制发作。在电生理实验中见本品可产生与苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。对肝脏有损害。

药代动力学 口服胃肠吸收迅速而完全，约1~4小时血药浓度达峰值，生物利用度近100%，有效血药浓度为50~100μg/ml。血药浓度约为50μg/ml时血浆蛋白结合率约94%；血药浓度约为100μg/ml时，血浆蛋白结合率约为80~85%。 血药浓度超过120μg/ml时可出现明显不良反应。随着血药浓度增高，游离部分增加，从而增加进入脑组织的梯度（脑液内的浓度为血浆中浓度的10~20%），T1/2为7~10小时，。主要分布在细胞外液和肝、肾、肠和脑组织等。大部分由肝脏代谢，包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程，主要由肾排出，少量随粪便排出及呼出。能通过胎盘，能分泌入乳汁。

适应症 主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作，大发作的单药或合并用药治疗，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。

用法用量 成人常用量：每日按体重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。开始时按5~10 mg/kg，一周后递增，至能控制发作为止。当每日用量超过250mg时应分次服用，以减少胃肠刺激。每日最大量为按体重不超过30 mg/kg、或每日1.8~2.4g。小儿常用量：按体重计与成人相同，也可每日20~30mg/kg，分2~3次服用或每日15 mg/kg，按需每隔一周增加5~10 mg/kg，至有效或不能耐受为止。

不良反应 1.常见不良反应表现为腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠道痉挛、可引起月经周期改变。2.较少见短暂的脱发、便秘、倦睡、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁。3.长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏。4.可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长，应定期检查血相。 5.对肝功能有损害，引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，服用2个月要检查肝功能。 6.偶有过敏。7.偶有听力下降和可逆性听力损坏。

禁忌症 有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者禁用。 有血液病，肝病史，肾功能损害，器质性脑病时慎用。

注意事项 1.用药期间避免饮酒，饮酒可加重镇静作用；2.停药应逐渐减量以防再次出现发作；取代其他抗惊厥药物时，本品应逐渐增加用量，而被取代药应逐渐减少用量； 3.外科系手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长，或中枢神经抑制药作用的增强。 4.用药前和用药期间应定期作全血细胞（包括血小板）计数、肝肾功能检查。 5.对诊断的干扰，尿酮试验可出现假阳性，甲状腺功能试验可能受影响；6.可使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒。

孕妇及哺乳期妇女用药 本药能通过胎盘、动物试验有致畸的报导，孕妇应权衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁，浓度为母体血药1~10%。应慎用。

儿童用药 本品可蓄积在发育的骨骼内，应注意。

老年患者用药

药物相互作用 （1）饮酒可加重镇静作用。（2）全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸合用，前者的临床效应可更明显。 （3）与抗凝药如华法林或肝素等，以及溶血栓药合用，出血的危险性增加。（4）与阿司匹林或双嘧达莫合用，可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。 （5）与苯巴比妥类合用，后者的代谢减慢，血药浓度上升，因而增加镇静作用而导致嗜睡。（6）与扑米酮合用，也可引起血药浓度升高，导致中毒，必要时需减少扑米酮的用量。（7）与合用防止失神发作时，曾有报道少数病例反而诱发失神状态。 （8）与苯妥英合用时，因与蛋白结合的竞争可使两者的血药浓度发生改变，由于苯妥英浓度变化较大，需经常测定。但是否需要调整剂量应视临床情况与血药浓度而定。（9）与卡马西平合用，由于肝酶的诱导而致药物代谢加速，可使二者的血药浓度和半衰期降低，故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。 （10）与对肝脏有毒性的药物合用时，有潜在肝脏中毒的危险。有肝病史者长期应用须经常检查肝功能。 （11）与氟哌啶醇、洛沙平（loxapine）、马普替林(maprotiline)、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用，可以增加中枢神经系统的抑制，降低惊厥阈和丙戊酸的效应，须及时调整用量以控制发作。

老年人得癫痫可以治的好吗

您好，癫痫是大脑神经元突发性异常放电导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病而癫痫发作，临床上分两种；一种是原发性，一种是继发性的。根据发作情况主要可分为大发作、小发作、精神运动性发作、局限性发作和复杂部分性发作。根据癫痫发作类型选择安全、有效、价廉和易购的药物。大发作选用苯巴比妥，复杂部分性发作：苯妥英钠、失神发作:氯硝安定、药物剂量从常用量低限开始,逐渐增至发作控制理想而又无严重毒副作用为宜。